סובוטקס בופרנורפין - תרופת פלא לגמילה מהרואין 

בופרנורפין הינה תרופה סמי-סינטטית לטיפול בגמילה מסמים אופיאטיים או מתרופות אופיאטיות לשיכוח כאב וכן לטיפול בכאב אקוטי או כרוני.

בופרנורפין בצורת מתן תת לשוני ידועה בשם המסחרי סובוטקס או SBT ובצורת המתן באמצעות מדבקה בשם בוטראנס ובמתן בזריקה בשם בופרנקס.

בשנות ה-60 סינתז הכימאי בנטלי את תרכובות בנטלי שהן תרכובות סמי-סינטטיות אשר אחת מהן היא הבופרנורפין. הבופרנורפין מיוצר על ידי ריאקציה כימית ששמה ריאקצית אדלר מטבאין שהינו חומר המופק מ  Papaver bracteatum  שנקרא בעברית פרג.

הבופרנורפין שווק לראשונה ב1980 על ידי חברת רקיט בנקיזר למטה של שיכוך כאבים.

בשנת 2002 אושר הבופרנורפין על ידי הFDA לדטוקסיפיקציה מאופיאטים וכן ל long-term replacement therapy טיפול לטווח ארוך בהתמכרות לאופיאטים.

באירופה אושר הבופרנורפין לשימוש בהתוויה זו בשנת 2006.

הבופרנורפין הינו אגוניסט אופיאטי חלקי בעל אפיניות גבוהה לקולטן האופיאטי " מיו" או בעברית : הבופרנורפין מפעיל את הקולטן "מיו" באופן חלקי בניגוד להרואין שמפעיל אותו באופן מלא וכן הוא ניקשר בעוצמה גבוהה מזו של ההרואין לאותו קולטן.למה זה טוב? כי הבופרנורפין מפעיל את הקולטן "מיו" מספיק על מנת למנוע תופעות של "קריז" מצד אחד ומצד שני הוא אינו "ממסטל" כמו הרואין.בהרואין ישנה סכנה שמנת יתר תגרום לדיכוי מרכז המח האחראי לנשימה סכנה אשר לא קיימת בבופרנורפין מכיון שיש לו "אפקט תקרה" כלומר ככל שמעלים את המינון לא יגרם דיכוי נשימתי מסוכן.

אנו סבורים כי הבופרנורפין אינו מטשטש או מרדים כמו תרכובות אופיאטיות אחרות היות והוא חוסם קולטן אופיאטי אחר בשם "כאפה".

היכן בגוף האדם מצויים קולטני המיו אליהם ניקשרת מולקלות הבופרנורפין?

הקולטנים נימצאים במח,בחוט השידרה,בעצבים פריפריים כלומר בידיים,רגליים ועוד וכן במערכת העיכול.

כתוצאה מההיקשרות של הבופרנורפין לקולטני מיו האופיאטיים מתקבל האפקט הטיפולי שלו והן תופעות הלואי : הקלה בכאב,התמכרות, בחילות,הקאות,ישנוניות,סחרחורות,כאבי ראש,אובדן זיכרון,הזעות,גרד,יובש בפה,סכנת נפילה כתוצאה מלחץ דם נמוך במעבר משכיבה לעמידה,השהייה בשפיכה,ירידה בחשק מיני,עצירת שתן,עצירות, במקרה של שמוש לא ראוי של בופרנורפין בהזרקה לוריד קיימת סכנה של הרס הכבד והופעת צהבת.

איך בופרנורפין מונע שמוש בהרואין - מדוע בעצם שאדם שהיה מכור להרואין לא יחזור לשמוש בו? הקסם שבבופרנורפין הוא שהתרופה יכולה להעלים את הCRAVING או מה שנקרא בעגה של מכורים את ה"דודא" כלומר את הגעגוע או התשוקה לחוות את המצב הנפשי שההרואין גורם למכור. בנוסף לכך מה שמחזיר לרוב את המכור להשתמש זו החרדה לחוות את הקריז ועל כן המכור חוזר ונוטל הרואין על מנת להימנע מקריז.היות וזמן מחצית החיים של הרואין (פרק הזמן בו רמת החומר בדם יורד לחצי)  הוא מספר שעות המכור נע ללא הפוגה בין מצב של טשטוש חושים מה"סוטול" לבין מצב שהוא חווה קריז - שני אלו מצבים שבהם האדם לא מסוגל לתפקד.זמן מחצית החיים (פרק הזמן בו רמת התרופה בדם יורדת לחצי) הינו ארוך בהרבה מאשר בהרואין ונע בין 24 שעות ל72 שעות  - דבר שמאפשר למכור להיות רוב הזמן במצב המאפשר לו לתפקד.יש לציין שלסמני הקריז הזהים בעיקרם לקריז מהרואין קודמים תסמינים נפשיים היכולים להופיע אפילו מספר שעות לאחר הנטילה האחרונה של התרופה.

מה יקרה אם אדם שהשתמש בהרואין יטול בופרנורפין  ? הוא יחווה קריז מאוד קשה כי הבופרנורפין יסלק את ההרואין מהקולטן האופיאטי , התרחשות זו הגיונית מבחינה מדעית ומדווחת בפועל על ידי משתמשים בהרואין ששגו ונטלו בופרנורפין תוך כדי שמוש במקום להמתין להופעת קריז ורק אז ליטול את התרופה.

מה יקרה אם אדם הנוטל בופרנורפין ישתמש בהרואין? במקרה הטוב לא יקרה דבר היות והרואין אינו יכול לסלק את מולקולת הבופרנורפין מהקולטן אולם על פי דיווח מטופלים התחושה הינה מאוד לא נעימה.

מה יקרה אם אדם יסניף בופרנורפין במקום ליטול אותו מתחת ללשון? היות והבופרנורפין אינו בנוי לסוג זה של שמוש התועלת המופקת מהתרופה תהיה קטנה משמעותית מהתועלת אותה מפיקים ממנה תת לשונית ובנוסף קיימת סכנה של פגיעה כימית במערכת הנשימה.

מה יקרה אם מישהו מזריק את התרופה? הדבר עלול לגרום להרס הכבד וצורך בהשתלת כבד וכן לארועים מוחיים עקב סתימת כלי דם במח או סתימת כלי דם באיברים אחרים בגוף ועל כן שמוש זה מסוכן ביותר.

האם קיימות סכנות אחרות בבופרנורפין - כן,בעיקר כאשר נוטלים אותו ביחד עם תרופות ממשפחת הבנזודיאזפינים למשל וואליום,ואבן,קסנקס,קלונקס,לוריואן וכו' וכן כאשר נוטלים אותו ביחד עם אלכוהול או תרופות אחרות המדכאות את פעילות מערכת העצבים המרכזית.  - בנסיבות אלו ישנו דיכוי מסוכן של מרכז הנשימה במח העלול לגרום למוות.

אם המטופל נוטל תרופות נוספות עליו להתייעץ עם הרופא בקשר לאינטראקציות בין-תרופתיות אפשריות.לא כל האינטראקציות מסוכנות ישנן תרופות שעשויות לגרום להפחתה ברמת הבופרנורפין בדם ותחושות המזכירות קריז .

האם קיימת התמכרות לבופרנורפין? התשובה חיובית,קיימת התמכרות אולם בשונה מהתמכרות להרואין היא אינה הרסנית. על פי הספרות המקצועית הקריז הנובע מהפסקת בופרנורפין קל יותר מהקריז הנובע מהפסקת הרואין אם כי יש לציין שיש מטופלים הטוענים ההיפך.